GLP-1とは？体内での役割と受容体作動薬の仕組みを解説

GLP-1（グルカゴン様ペプチド-1）は、食事をきっかけに腸から分泌されるホルモンで、血糖値の調節や食欲の抑制に深く関わる物質です。
本記事では、GLP-1の基本的な仕組みから、受容体作動薬の種類・効果・副作用・費用まで詳しく解説します。

GLP-1の基本

GLP-1の基本的な特徴を以下で整理します。

GLP-1とはどんな物質か

以下でGLP-1とはどんな物質かについて整理します。

項目	GLP-1	GIP
英語名	Glucagon-Like Peptide-1	Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide
分泌場所	小腸下部〜大腸のL細胞	小腸上部のK細胞
主な作用	インスリン分泌促進・グルカゴン抑制・食欲抑制	インスリン分泌促進・脂肪蓄積促進
血糖依存性	あり（高血糖時のみ作用）	あり（高血糖時のみ作用）

体内での役割

以下で体内での役割について整理します。

• インスリン分泌促進：血糖値が高いときに限りインスリンの産生・分泌を促す
• グルカゴン分泌抑制：α細胞に作用し、血糖を上昇させるグルカゴンを抑える
• 胃排出遅延：胃の内容物の排出速度を遅らせ、食後血糖の急上昇を防ぐ
• 食欲抑制：脳の視床下部に作用し、満腹感を高めて食事量を減らす
• 心臓・血管への保護作用：GLP-1受容体を介した心血管保護効果が研究で示されている

＊参照：糖尿病サイト

GLP-1受容体作動薬とは

GLP-1受容体作動薬の特徴を以下で整理します。

作用機序

以下で作用機序について整理します。

作用	詳細
インスリン分泌促進	高血糖時のみ膵β細胞を刺激してインスリンを増やす
グルカゴン抑制	膵α細胞のグルカゴン分泌を抑制し、肝臓からの糖放出を抑える
胃排出遅延	食べ物が胃から腸へ移動するスピードを遅らせ、食後血糖の上昇を緩やかにする
食欲抑制	脳の満腹中枢に作用し、食事量の減少をもたらす

インスリン療法との違い

以下でインスリン療法との違いについて整理します。

比較項目	GLP-1受容体作動薬	インスリン療法
作用方法	自己のインスリン分泌を促進	インスリンを直接補充
低血糖リスク（単独）	低い	高い
体重への影響	減少傾向	増加傾向
投与方法	注射または内服	注射（皮下注）
適応	主に2型糖尿病	1型・2型糖尿病

インクレチン関連薬としての位置づけ

GLP-1受容体作動薬は、インクレチンの働きを利用した「インクレチン関連薬」に分類され、同じカテゴリにはDPP-4阻害薬も含まれます。
インクレチンとは食事によって腸から分泌され、インスリン分泌を促すホルモンの総称で、GLP-1とGIPがその代表です。
インクレチン関連薬には、①GLP-1を体内で分解するDPP-4酵素を阻害することでGLP-1の濃度を高めるDPP-4阻害薬（内服薬）と、②GLP-1受容体に直接結合して強力にGLP-1作用を発揮するGLP-1受容体作動薬（注射または内服）の2種類があります。
GLP-1受容体作動薬はDPP-4阻害薬と比較して血糖降下作用・体重減少効果ともに強力であり、心血管イベントの抑制効果が複数の大規模臨床試験（NEJM掲載のLeader試験、SUSTAIN-6試験等）でも確認されています。
＊参照：日経メディカル処方薬事典

GLP-1受容体作動薬の種類一覧

現在日本で使用可能なGLP-1受容体作動薬を種類別にまとめます。

注射薬タイプ

以下で注射薬タイプについて整理します。

一般名	商品名	投与頻度	製造会社
エキセナチド	バイエッタ	1日2回	アストラゼネカ
リラグルチド	ビクトーザ	1日1回	ノボノルディスク
エキセナチド（徐放型）	ビデュリオン	週1回	アストラゼネカ
デュラグルチド	トルリシティ	週1回	イーライリリー
セマグルチド（注射）	オゼンピック	週1回	ノボノルディスク
セマグルチド（高用量注射）	ウゴービ	週1回	ノボノルディスク

飲み薬タイプ

以下で飲み薬タイプについて整理します。

一般名	商品名	投与方法	製造会社
セマグルチド（経口）	リベルサス	1日1回 内服	ノボノルディスク

GIP/GLP-1受容体作動薬との違い

以下でGIP/GLP-1受容体作動薬との違いについて整理します。

薬剤の種類	標的受容体	代表薬
GLP-1受容体作動薬	GLP-1受容体	セマグルチド、デュラグルチドなど
GIP/GLP-1受容体作動薬（デュアルアゴニスト）	GLP-1受容体＋GIP受容体	チルゼパチド（マンジャロ）
GLP-1/GIPグルカゴン受容体作動薬（トリプルアゴニスト）	GLP-1＋GIP＋グルカゴン受容体	開発中（2026年以降期待）

＊参照：なかむら内科・糖尿病クリニック

GLP-1受容体作動薬の効果

GLP-1受容体作動薬の主な効果を以下で確認します。

血糖値を下げる仕組み

GLP-1受容体作動薬は、複数のメカニズムが連携することで食後の血糖変動を効果的に抑制します。
食事を摂ると腸からGLP-1が分泌されますが、GLP-1受容体作動薬を投与することでこの作用が強力かつ持続的に再現されます。
具体的には、食後に血糖が上昇するとGLP-1受容体作動薬が膵β細胞を刺激してインスリン分泌を増やし、同時に膵α細胞へのグルカゴン分泌抑制作用によって肝臓からのブドウ糖放出を抑えます。
さらに胃排出を遅らせる作用により、食後の急激な血糖上昇（血糖スパイク）を緩やかにする効果も発揮します。
これらの作用はいずれも血糖値が高いときにのみ働くため、血糖が正常値に近い状況では過剰なインスリン作用が生じにくく、低血糖リスクが低いことが特長です。

体重・食欲への影響

以下で体重・食欲への影響について整理します。

薬剤名	体重減少効果（臨床試験の結果）
リラグルチド（サクセンダ）	平均約5〜8%
セマグルチド（ウゴービ）	平均約15%
チルゼパチド（マンジャロ）	平均約20〜22%

食行動への作用と個人差

GLP-1受容体作動薬による食行動への影響には、個人差があることが研究で明らかになっています。
京都大学医学部附属病院の研究によれば、GLP-1受容体作動薬の治療効果は患者の「食行動のクセ」によって異なることが示されており、同じ薬を使っても体重の減りやすさや血糖改善度には個人差が生じることがあります。
たとえば、ストレス食いや早食いの習慣がある方では食行動の改善も並行して行うことで相乗効果が期待できる一方、薬の作用だけでは食行動が変わらない場合もあります。
薬物療法と食事・運動療法を組み合わせることが、より効果的な結果につながるとされています。
＊参照：京都大学医学部附属病院

向いている人の特徴

GLP-1受容体作動薬が特に適している患者像を以下でまとめます。

適応となる患者像

以下で適応となる患者像について整理します。

• 食事・運動療法だけでは血糖コントロールが不十分な2型糖尿病患者
• 体重減少も同時に目標としている肥満を合併した糖尿病患者
• 心血管疾患（心筋梗塞・脳卒中）のリスクが高い2型糖尿病患者
• 既存の経口血糖降下薬で十分な効果が得られなかった患者
• BMI27以上で肥満関連疾患を持つ肥満症患者（ウゴービ・マンジャロ）

高齢者・忙しい人にとっての利便性

週1回製剤や経口薬の登場により、GLP-1受容体作動薬は多忙な方や高齢者にも使いやすい治療選択肢となっています。
週1回の注射で済むトルリシティやオゼンピックは、毎日投与の必要がないため、飲み忘れや打ち忘れのリスクが低く、仕事や介護で忙しい方にも適しています。
高齢者においては、低血糖リスクが低い点が特に重要であり、SU薬のような低血糖による転倒・骨折リスクを避けられるメリットがあります。
また、トルリシティはキット製剤（オートインジェクター）のため、注射針の取り扱いが簡便であり、視力低下や手の震えがある高齢者でも比較的扱いやすい設計となっています。

副作用と注意点

GLP-1受容体作動薬の主な副作用と使用上の注意を整理します。

主な副作用の種類と頻度

以下で主な副作用の種類と頻度について整理します。

副作用の種類	頻度・特徴
悪心・嘔吐	最も多い。開始初期に多く、時間経過で改善しやすい
下痢・便秘	比較的多い。胃排出遅延に関連する
食欲低下	多くの場合、体重減少効果と関連する
急性膵炎	まれだが重篤。腹痛が持続する場合は要受診
低血糖	単独では少ない。SU薬・インスリン併用時に注意
注射部位反応	注射剤で発赤・硬結が生じることがある

安全に使用するための注意事項

以下で安全に使用するための注意事項について整理します。

• 低用量から開始し、副作用の状況を見ながら段階的に増量する
• SU薬・インスリン併用時は低血糖に注意し、必要に応じて併用薬を減量する
• 嘔吐・下痢が続く場合は脱水予防のため水分を十分に補給する
• 腹痛が2日以上続く場合は急性膵炎の可能性を考え、速やかに受診する
• 甲状腺髄様がんの個人・家族歴がある場合は使用禁忌であることを医師に伝える
• 定期的な血液検査（HbA1c・腎機能等）で治療効果と安全性を確認する

治療にかかる費用の目安

GLP-1受容体作動薬の費用は、保険適用か自由診療かによって大きく異なります。

保険適用の場合の費用

以下で保険適用の場合の費用について整理します。

薬剤名	薬価（目安）	月額自己負担（3割）の目安
デュラグルチド（トルリシティ）	約1,500〜2,000円/本（週1回）	約2,000〜3,000円程度
セマグルチド錠（リベルサス）	約200〜400円/錠（1日1回）	約2,000〜4,000円程度
セマグルチド注射（オゼンピック）	約3,000〜5,000円/本（週1回）	約4,000〜6,000円程度
チルゼパチド（マンジャロ）	約3,000〜8,000円/本（週1回）	約4,000〜8,000円程度

自由診療の場合の費用

以下で自由診療の場合の費用について整理します。

診療区分	費用の目安（月額）	備考
保険適用（3割負担）	3,000〜10,000円程度	2型糖尿病・肥満症の診断が必要
自由診療（保険外）	10,000〜50,000円程度	クリニックにより大きく異なる

よくある質問

GLP-1受容体作動薬についてよく寄せられる疑問にお答えします。

糖尿病以外への使用について

GLP-1受容体作動薬は、一定の条件を満たした肥満症患者に対しても保険適用があります。
セマグルチド（ウゴービ）とチルゼパチド（マンジャロ）は、2型糖尿病の治療薬としてだけでなく、肥満症（高度肥満または肥満関連疾患を合併する肥満）の治療薬としても日本で承認されています。
また、心血管疾患の既往がある肥満者への心血管イベント抑制目的での使用も認められています。
ただし、単純なダイエット目的や美容目的での保険使用はできず、医師の診断のもとで適応を判断する必要があります。

日常生活への影響

GLP-1受容体作動薬の使用中に日常生活で特別な制限が設けられるケースは少ないですが、いくつかの点に注意が必要です。
食事制限や運動制限は特に設けられていませんが、治療効果を最大化するためにバランスの良い食事と適度な運動を継続することが推奨されています。
注射薬の場合、注射器（ペン型デバイス）の持ち運びが必要ですが、旅行や外出先でも冷蔵保存できれば使用可能です（製品によって開封後の常温保管可能期間が異なります）。
アルコールの過度な摂取は血糖コントロールや膵臓への負担につながるため、飲酒は控えめにすることが望ましいです。

使用期間の目安

GLP-1受容体作動薬の使用期間は、治療目標や患者さんの状態によって異なり、長期的な継続が基本となります。
2型糖尿病の治療では、血糖コントロールが安定している間は継続使用が原則であり、数年単位の長期使用を前提に処方されます。
肥満症治療として使用する場合も、薬を中止すると体重が元に戻る「リバウンド」が起こりやすいため、中止のタイミングは医師と相談しながら慎重に決める必要があります。
使用開始から3〜6ヶ月間は効果の評価期間として設け、十分な効果が得られない場合は薬剤の変更や増量を検討することが一般的です。

まとめ：GLP-1受容体作動薬のポイント

以下でまとめ：GLP-1受容体作動薬のポイントについて整理します。

• GLP-1とは：腸から分泌されるインクレチンホルモン（グルカゴン様ペプチド-1）
• 作用機序：GLP-1受容体に結合し、インスリン分泌促進・グルカゴン抑制・食欲抑制を発揮
• 種類：週1回注射（オゼンピック・トルリシティ）、1日1回注射（ビクトーザ）、経口薬（リベルサス）、デュアルアゴニスト（マンジャロ）
• 効果：血糖改善・体重減少・心血管保護
• 副作用：消化器症状（悪心・下痢等）が多いが、多くは一時的
• 費用：保険適用3割負担で月3,000〜10,000円程度、自由診療では月10,000〜50,000円程度
• 使用期間：長期継続が基本。中止はかかりつけ医と相談の上で判断する

＊参照：山の手内科クリニック